18F-T807在TRACERlab FXFN合成器上合成方法的优化及生物分布研究
投稿时间:2020-09-08  修订日期:2021-09-09  点此下载全文
引用本文:左峰,霍花,王治国,张国旭,石庆学,张宗鹏.18F-T807在TRACERlab FXFN合成器上合成方法的优化及生物分布研究[J].药学实践杂志,2021,39(6):525~528
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作者单位E-mail
左峰 北部战区总医院核医学科, 辽宁 沈阳 110840  
霍花 北部战区总医院药物临床试验机构办公室, 辽宁 沈阳 110840 hh_602@sina.com 
王治国 北部战区总医院核医学科, 辽宁 沈阳 110840  
张国旭 北部战区总医院核医学科, 辽宁 沈阳 110840  
石庆学 北部战区总医院核医学科, 辽宁 沈阳 110840  
张宗鹏 北部战区总医院核医学科, 辽宁 沈阳 110840  
基金项目:辽宁省自然科学基金(20170540927)
中文摘要:目的 优化18F-T807的合成方法,并进行初步生物分布研究。方法 使用TRACERlab FXFN合成器,以BOC(t-Butyloxy carbonyl)保护的18F-T807前体NPPI-9为起始原料,改进实验条件进行合成,进行质量控制分析和Wistar大鼠生物分布研究。结果 改进合成条件合成产率由(20.5±6.1)%提高到(25.7±5.8)%,质控符合标准,Wistar大鼠肾、肝、血分布较高,在脑、心、肺摄取最低。结论 使用改进一锅法合成18F-T807简便易行,产率高,可以满足科研与临床的需求。
中文关键词:T807  tau蛋白  正电子药物  正电子发射扫描
 
Synthesis method optimization and biodistribution study of 18F-T807 on TRACERlab FXFN synthesizer
Abstract:Objective To optimize the synthesis method of 18F-T807 and study preliminary biodistribution. Methods 18F-T807 was synthesized using an optimized method in TRACERlab FXFN synthesizer with a t-BOC(t-Butyloxy carbonyl)-protected 18F-T807 precursor NPPI-9 as starting material, improving experimental conditions for synthesis, then QC and biodistribution study in Wistar rats conducted. Results The improved synthesis conditions increased the synthesis yield from 20.5%±6.1% to 25.7%±5.8%. QC met the standard. Wistar rats had higher intake in kidney, liver, blood and lowest intake in brain, heart, lung. Conclusion The optimized synthesis method to synthesize 18F-T807 is simple and easy, and high yield, which can meet the needs of scientific research and clinical practice.
keywords:T807  tau protein  radiopharmaceutical  PET
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