| 唑类抗真菌药物手性分离及药代动力学研究进展 |
| 投稿时间：2011-05-11 修订日期：2011-10-13 点此下载全文 |
| 引用本文：郭凯欣,石宽,闻俊,周婷婷,范国荣.唑类抗真菌药物手性分离及药代动力学研究进展[J].药学实践杂志,2012,30(6):418~421 |
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| 作者 | 单位 | E-mail | | 郭凯欣 | 第二军医大学药学院药物分析学教研室, 上海 200433
解放军75215部队卫生队, 广东 惠州 516133 | | | 石宽 | 第二军医大学药学院药物分析学教研室, 上海 200433
解放军95890部队卫生队, 湖北 武汉 434000 | | | 闻俊 | 第二军医大学药学院药物分析学教研室, 上海 200433
上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室, 上海 200433 | wenjunapple@163.com | | 周婷婷 | 第二军医大学药学院药物分析学教研室, 上海 200433
上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室, 上海 200433 | | | 范国荣 | 第二军医大学药学院药物分析学教研室, 上海 200433
上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室, 上海 200433 | |
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| 基金项目:国家自然科学基金(81001420),上海市教委重点课程建设项目(药物分析学). |
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| 中文摘要:唑类抗真菌药物具有手性特征,给药后体内对映体血药浓度及药动学参数显示出差异,具有立体选择性特点,代谢是导致该类药物呈现立体选择性变化的主要环节。而生物样本中对映体定量分析则依赖于手性拆分技术的不断发展。本文综述了近年来唑类抗真菌药物主要手性分析技术及酮康唑、伊曲康唑手性药代动力学研究进展,以期为唑类抗真菌新药研究提供参考。 |
| 中文关键词:唑类抗真菌药物 手性分离 药代动力学 立体选择性 |
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| Advance in chiral separation and stereo selectivity pharmacokinetics of azole antifungal drugs |
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| Abstract:Generally azole antifungal drugs possessed chiral center. After administration of the racemate, the results indicated the differences in plasma concentrations and pharmacokinetic parameters between enantiomers were stereoselctive. The metabolism might be mainly responsible for the chiral pharmacikinetics of the enantiomers. The quantitation of enantiomers in biological matrix was based on the development of chiral separation techniques. In this paper, the chiral separation techniques of these agents and the advance in chiral pharmacokinetics of ketoconazole and itraconazole were reviewed, which could provide some references to the discovery of azole antifungal new agents. |
| keywords:antifungal drugs chiral separation pharmacokinetics stereo selectivity |
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