| 取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究 |
| 投稿时间：2009-03-17 点此下载全文 |
| 引用本文：吴广,刘嘉,牛春娟,李科.取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J].药学实践杂志,2009,27(6):426~429 |
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| 基金项目:上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209) |
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| 中文摘要:目的:修饰阿德福韦(ADV)结构,设计合成新化合物,研究其对乙肝病毒HBsAg、HBeAg的抑制活性。方法:以(ADV)为原料,经磷酰氯化、三氟乙醇酯化和氯甲酸酯缩合等反应,设计合成了未见文献报道的8个嘌呤类目标化合物1a-1h,所有化合物经1HNMR谱等确证;体外药理实验采用酶联免疫法(ELISA),阳性药物采用临床常用同类药物ADV。结果:设计合成的8个化合物,对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d,1e,1g,1h对HBsAg抑制活性与ADV相当,化合物1g对HBeAg抑制活性与ADV相当。所有目标化合物对HBsAg抑制活性好于对HBeAg抑制活性。结论:在嘌呤环N6位引入较长碳链的1g活性最佳。 |
| 中文关键词:阿德福韦 化学合成 核苷类化合物 抗乙肝病毒活性 |
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| Synthesis and antiviral activities of substituted adenine analogues on HBV |
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| Abstract:Objective:To study of design and synthesis of the new(ADV) derivatives and study their activities of inhibiting hepatitis B virus HBsAg and HBeAg.Methods:Starting with ADV,we synthesized 8 firstly reported purine compounds 1a-1h,which have been verified by NMR and MS.Enzyme-linked immunosorbent assay(ELISA) was used to assess HBsAg and HBeAg.The positive control is ADV.Results:The test results show the inhibitory rate of targeted purine compounds on HBsAg nad HBeAg is correspond with ADV.Conclusion:1g introduced long carbon chain at N6 substituted of purine shows the best activity. |
| keywords:ADV chemical synthesis nucleotide anti-HBV activity |
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