4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

许勇; 黄晓瑾; 徐建明; 蔡灵芝; 宋琰; 赵庆杰; 吴秋业

4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

投稿时间：2008-03-03 点此下载全文

引用本文：许勇,黄晓瑾,徐建明,蔡灵芝,宋琰,赵庆杰,吴秋业.4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J].药学实践杂志,2008,(3):175~177,190

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作者	单位	E-mail
许勇	中国人民解放军第85医院药械科,上海200052	smilewang@126.com
黄晓瑾	中国人民解放军第85医院药械科,上海200052
徐建明	第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433
蔡灵芝	第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433
宋琰	第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433
赵庆杰	第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433
吴秋业	第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433

基金项目:上海市长宁区科委资助课题(No.20054Y17001)

中文摘要:目的:合成新的哒嗪酮类化合物,并研究其抗血小板凝集活性。方法:在6-(4-氯乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮引入不同取代哌嗪,合成一系列化合物,并经过1H-NMR等确证;参考Born方法进行体外药理实验。结果:所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物(1)、(4)的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。结论:4-位取代哌嗪环基的引入对化合物抗血小板凝集的活性有显著影响。

中文关键词:化学合成哒嗪酮抗血小板聚集活性体外

Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 4,5-dihydro-3(2 H)-pyridazinones

Abstract:Objective:To study the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamido-phenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones inletting different piperazine groups.Methods: Ten target compounds were designed and synthesized.All of them were confirmed by 1H-NMR spectra.Born method was applied for preliminary pharmacological test in vitro.Results:All of the target compounds were reported.The results of preliminary pharmacological test showed that all the target compounds exhibited potent antiplatelet aggregative activity to a certain extent.Compound(1)/(4)and performed better than MCI-154 in vitro.Conclusion:The carbochain’s length of piperazine’s 4-substituted groups impacted the antiplatelet aggregative activity promintly.

keywords:chemical synthesis pyridazinones antiplatelet aggregative activity in vitro

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