中文摘要:自70年代在喹诺酮分子中引入氟原子获得氟喹诺酮类合成抗菌药后,迄今该类药物已是化学合成抗菌药物中发展最为迅速的药物。这类药物的共同特点:①具有独特的抗菌作用机制,能选择性地抑制细菌的DNA螺旋酶,与其他抗菌药无交叉耐药性;②抗菌谱广,抗菌活性强,对革兰阳性和阴性菌包括产生青霉素酶菌株等均有抗菌作用;③口服吸收好,组织穿透力强,体内分布广,组织与体液浓度高,可达有效的抑菌和杀菌浓度;④大多数品种为口服制剂,其血浆t1/2较长(4~8h),因而给药次数减少,使用方便;⑤一些品种可供注射给药,适用于重危感染与不能口服的患者。先采用静脉给药,病情控制后再继续以口服给药,这种序贯给药法已在临床推广应用,其中有氧氟沙星、环丙沙星及诺氟沙星等。由于第三代氟喹诺酮类药物具有广谱、高效、低毒和组织分布好等优点,深得医生和患者欢迎。但是随着临床应用日趋广泛,其不良反应屡见报道,氟喹诺酮类的不良反应发生率平均为5%(3%~10%)。主要表现如下。 |