4-苯基-5-乙氧羰基-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的绿色合成研究
投稿时间:2010-05-25  修订日期:2010-06-10  点此下载全文
引用本文:郭尧,陈颖,于宗民,袁文琳,王小燕,何邦平,孙青龑.4-苯基-5-乙氧羰基-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的绿色合成研究[J].药学实践杂志,2011,29(1):29~30,77
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郭尧 第二军医大学研究生管理大队学员14队,上海 200433  
陈颖 第二军医大学研究生管理大队学员13队,上海 200433  
于宗民 第二军医大学研究生管理大队学员13队,上海 200433  
袁文琳 第二军医大学研究生管理大队学员13队,上海 200433  
王小燕 第二军医大学药学院,上海 200433  
何邦平 第二军医大学药学院,上海 200433  
孙青龑 第二军医大学药学院,上海 200433 sqy_2000@163.com 
基金项目:第二军医大学教学研究重点项日(JYB2008004),第二军医大学大学生创新重点项目(ZD2009001) .
中文摘要:目的 探索操作简便,环境友好的4-苯基-5-乙氧羰基-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的合成方法。 方法 以苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和尿素作为起始原料,在无溶剂和微波加热条件下,选择1-丁基-3-甲基咪唑氯盐和1-丁基-3-甲基咪唑-L-乳酸盐两种不同的离子液体分别催化Biginelli反应制备4-苯基-5-乙氧羰基-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮,并比较两种离子液体的催化效果。 结果 两种离子液体在微波、无溶剂条件下均可催化Biginelli反应制得目标化合物,其中1-丁基-3-甲基咪唑-L-乳酸盐作为催化剂目标化合物收率较高。 结论 以离子液体-丁基-3-甲基咪唑-L-乳酸盐作为催化剂,经微波、无溶剂Biginelli反应制备4-苯基-5-乙氧羰基-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮,是一种易于操作的绿色合成方法。
中文关键词:4-苯基-5-乙氧羰基-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮  Biginelli反应  绿色合成
 
Environmentally synthesis of 4-phenyl-5-ethoxycarbonyl-6-methyl-3,4-dihydropirimidine-2(1H)-one
Abstract:Objective To explore an easily-controled, environmentally benign synthetic method of 4-phenyl-5-ethoxycarbonyl-6-methyl-3,4-dihydropirimidine-2(1H)-one. Methods 4-phenyl-5-ethoxy-carbonyl-6-methyl-3,4-dihydropirimidine-2(1H)-one was synthesized from benzaldehyde, ethyl acetoacetate and urea through the Biginelli reaction catalysed by two different ionic liquid (1-butyl-3-methylimidazolium chloride and 1-butyl-3-methylimidazolium (L)-lactate) under microwave irradiation without a solvent respectively. Results Both ionic liquid catalysts could catalyse Biginelli reaction to get the title compound under microwave irradiation without a solvent. Compared with 1-butyl-3-methylimidazolium chloride, 1-butyl-3-methylimidazolium (L)-lactate was a better catalyst to get a more satisfied yield of the title compound. Conclusion Microwave accelerated solvent-free Biginelli reaction using green ionic liquid of 1-butyl-3-methylimidazolium (L)-lactate as catalyst was a convenient and environmentally benign synthetic method of 4-phenyl-5-ethoxycarbonyl-6-methyl-3,4-dihydropirimidine-2(1H)-one.
keywords:4-phenyl-5-ethoxycarbonyl-6-methyl-3,4-dihydropirimidine-2(1H)-one  Biginelli reaction  environmentally benign synthesis
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