9-芴甲氧羰基天冬氨酸苄基酯的合成工艺研究
投稿时间:2010-06-21  修订日期:2010-07-31  点此下载全文
引用本文:王亮,倪兰,张春梅,郭俊香,胡宏岗,吴秋业.9-芴甲氧羰基天冬氨酸苄基酯的合成工艺研究[J].药学实践杂志,2011,29(1):27~28
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王亮 烟台大学药学院,山东 烟台264005
第二军医大学药学院有机化学教研室,上海 200433 
 
倪兰 中国人民解放军第313医院,辽宁 葫芦岛 125000  
张春梅 第二军医大学药学院有机化学教研室,上海 200433  
郭俊香 第二军医大学药学院有机化学教研室,上海 200433  
胡宏岗 第二军医大学药学院有机化学教研室,上海 200433 huhonggang_fox@msn.com 
吴秋业 第二军医大学药学院有机化学教研室,上海 200433  
基金项目:国家自然科学基金资助项目( 20902109);上海市重点学科资助项目( B906).
中文摘要:目的 以天冬氨酸叔丁基酯为起始化合物,设计合成新的天冬氨酸衍生物,并研究其在环肽合成中的重要作用。方法 对天冬氨酸叔丁基酯进行Fmoc保护并在其4位碳上引入苄基结构, 然后脱除1位碳上的叔丁基保护,从而合成所需的目标化合物,所得化合物结构均经MS、1H-NMR等光谱确证。结果 合成得到了9-芴甲氧羰基天冬氨酸苄基酯,总收率为61.3%。结论 合成方法具有可行性,操作简便、总收率高,目标化合物适用于环肽的合成。
中文关键词:9-芴甲氧羰基天冬氨酸苄基酯  天冬氨酸  合成
 
Study on synthesis of Fmoc-L-Asp-4-OBn
Abstract:Objective To design and synthetize new derivatives of aspartic acid from L-Asp-1-OtBu and to study the importance of new derivatives in the synthesis of cyclic peptide. Methods Starting from L-Asp-1-OtBu, the benzyl was introduced on the four position of the carbon, and then the tBu protecting was removed from the one position of the carbon to synthesis of the desired target compounds. Structures of these compounds were confirmed by MS, 1H-NMR.Results The Fmoc-L-Asp-4-OBn was synthetized with, yield of 61.3%. Conclusion The synthetic method is feasible, simple and with high yield for cyclic peptide synthesis.
keywords:Fmoc-L-Asp-4-Obn  aspartic acid  synthesis
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