盐酸苯达莫司汀合成工艺的改进
投稿时间:2011-01-05  修订日期:2011-05-09  点此下载全文
引用本文:蔡瞻,姜志辉,赵明珠,张大志,臧成旭,黄景华.盐酸苯达莫司汀合成工艺的改进[J].药学实践杂志,2011,29(6):453~454
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作者单位E-mail
蔡瞻 第二军医大学药学院有机教研室,上海 200433  
姜志辉 第二军医大学药学院有机教研室,上海 200433  
赵明珠 第二军医大学药学院有机教研室,上海 200433  
张大志 第二军医大学药学院有机教研室,上海 200433 zhangdzh@hotmail.com 
臧成旭 桂林八加一药物研究股份有限公司,广西 桂林 541004  
黄景华 桂林八加一药物研究股份有限公司,广西 桂林 541004  
中文摘要:目的 改进盐酸苯达莫司汀的合成工艺,以提高产品纯度。 方法 以[1-甲基-2-(4'-丁酸乙酯基)-5-硝基]-1H-苯并咪唑为起始原料,经氢化还原、取代、水解和成盐等反应制得盐酸苯达莫司汀。 结果 优化后的制备工艺成本低,操作简便,可获得高纯度的盐酸苯达莫司汀。 结论 新工艺产率达到62%,适合工业生产。
中文关键词:盐酸苯达莫司汀  抗肿瘤  合成
 
Optimization of synthetic process of bendamustin
Abstract:Objective To optimize the synthetic process of bendamustin for high purity. Methods Bendamustin was prepared from 1-Methyl-5-amino-1H-benzimidazole-2-butanoic acid ethyl ester by reduction,substitution,hydrolization and salification,successively. Results A good process for preparation of bendamustin was successfully achieved with low cost, easy operation and high purity. Conclusion The overall yield of the new process was 62%, which was more suitable for industrial production.
keywords:bendamustin  antitumor  synthesis
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