| 5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究 |
| 投稿时间：2009-03-17 点此下载全文 |
| 引用本文：冯继禄,吴广,余建鑫,刘嘉,牛春娟,李科.5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J].药学实践杂志,2009,27(5):328~331 |
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| 基金项目:上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209) |
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| 中文摘要:目的:设计合成5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类新化合物并进行体外抗病毒活性实验。方法:氯甲基氯乙基醚与三氟乙醇磷酸酯缩合后,经碘-氯交换得碘代乙氧基甲基三氟乙醇膦酸酯侧链,和5-取代嘧啶在DBU作用下缩合,氯甲酸酯酰胺化,设计合成得到8个新化合物1 a～1 h。对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验。结果:设计合成的8个化合物对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d的抑制活性优于拉米夫定。结论:5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物保持抗病毒活性,N6位长链脂肪氯甲酸酯取代的化合物抗HBV病毒活性较好。 |
| 中文关键词:5-取代嘧啶 化学合成 开环核苷类化合物 抗乙肝病毒活性 |
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| Studies on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV |
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| Abstract:Objective:To study on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV.Methods: Starting with substituted pyrimidine,we synthesized 8 firstly reported compounds 1a～1h.Preliminary pharmacological test was made on HBV.Results:TThe test results show the inhibitory rate of targeted compounds on HBsAg and HBeAg is normal,but 1d is higher than lamivudine.Conclusion:5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds keep the normal activities on HBV and introduce long chain of chloroformate at N6 of pyrimidine shows better activity. |
| keywords:5-substituted pyrimidine chemical synthesis acyclic nucleotide anti-HBV activity |
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