1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环己基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性

吴玮峰; 杨志辉; 但志刚; 薛云云; 胡宏岗; 柴晓云; 俞世冲; 吴秋业

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环己基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性

投稿时间：2009-04-29 点此下载全文

引用本文：吴玮峰,杨志辉,但志刚,薛云云,胡宏岗,柴晓云,俞世冲,吴秋业.1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环己基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性[J].药学实践杂志,2009,27(4):266~269

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作者	单位	E-mail
吴玮峰	第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433	wuqysmmu@sohu.com.
杨志辉	空军总医院药学部,北京100142
但志刚	第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433
薛云云	第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433
胡宏岗	第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433
柴晓云	第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433
俞世冲	第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433
吴秋业	第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433

基金项目:国家自然科学基金资助项目(NO.20772153);上海市重点学科资助项目(NO.B906)

中文摘要:目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入环己基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS、¹H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果:合成了11个未见文献报道的目标化合物,部分化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性。结论:引入环己基对抗真菌活性影响较大。

中文关键词:三唑醇衍生物合成环己基抗真菌活性

Synthesis and antifungal activity of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(N-cycloproyl-N-benzyl-amino)-2-propanols

Abstract:Objective:Design and synthesis of novel triazole antifungal derivatives based on the structure of fluconazole.Methods: A cyclohexyl group introduced and a series title compounds synthesized All of them were confirmed by MS,¹H-NMR,et al.The antifungal activities were also evaluated against the eight common pathogenic fungi.Results:Eleven title compounds were synthesized.Some of the title compounds exhibited activity against fungi tested to some extent.Conclusion:A cyclohexyl group introduced to the side chain affected the antifungal activity.

keywords:triazole synthesis cyclohexyl antifungal activity

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